Рибавирин при гриппе

Главная » Грипп » Рибавирин при гриппе

РИБАВИРИН

Действующее вещество

- рибавирин (ribavirin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы 1 капс.
рибавирин 200 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.

К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Показания

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Наружно в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными формами рибавирина для приема внутрь и парентерального применения: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, различной локализации, в т.ч. в области гениталий; опоясывающий герпес (в составе комплексной терапии).

ЗаболеваниеГеморрагическая лихорадка с почечным синдромом (ГЛПС)
  • Задать вопрос инфекционисту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, схемы применения, лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.

Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении - озноб.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Лекарственное взаимодействие

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.

При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.

Особые указания

Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.

С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии - риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.

Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.

Беременность и лактация

Рибавирин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Диагнозы
  • Амебиаз
  • Аскаридоз
  • Бешенство
  • Болезнь Лайма

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунном гепатите.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.РИБАВИРИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: https://health.mail.ru/drug/ribavirin/

Рибавирин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Определение медикаменту

Рибавирин является противовирусным препаратом, эффективность которого доказана в клинических исследованиях лишь в отношении вируса гепатита С. Тем не менее, в некоторых странах данный препарат с переменным успехом использовался и для лечения тяжелых случаев респираторного синцитиального вируса человека, многих видов геморрагических лихорадок, вируса простого и опоясывающего герпеса, разнообразных онкогенных вирусов, вируса гриппа и др.

Данный препарат был синтезирован на основе природного сахара D-рибозы. Механизм его действия связан со встраиванием в молекулу вируса вместо пуриновых нуклеотидов – особых молекул, из которых выстраивается цепь РНК или ДНК вирусов. Встроившись в геном вируса, препарат вызывает определенную нестабильность его структуры, вытекающую в различного рода мутации. Мутировавший вирус теряет патогенные свойства и становится уязвим для иммунной системы и других медикаментов, применяемых параллельно (например, пэгинтерферонов при лечении вирусного гепатита С). Помимо этого, рибавирин блокирует РНК-полимеразу – фермент, непосредственно участвующий в делении вируса, то есть в его размножении. Механизм лечебного действия на ДНК-содержащие вирусы до конца не изучен.

Рибавирин является одним из препаратов, крайне требовательных к состоянию пациента для его применения. Дело в том, что он способен в значительной мере изменять скорость обмена веществ в организме, а также приводить к серьезным побочным эффектам. Ввиду вышесказанного данный препарат должен назначаться исключительно по рекомендации врача-инфекциониста или гепатолога, а также сопровождаться регулярным контролем специфических лабораторных показателей. Детям и подросткам до 18 лет препарат полностью противопоказан ввиду более яркой выраженности его побочных эффектов.

Важно отметить и тот факт, что рибавирин абсолютно противопоказан при беременности и крайне не рекомендован при кормлении грудью. В лабораторных исследованиях было продемонстрировано тератогенное действие препарата на плод. Иными словами, рибавирин способен вызвать нарушения в процессе роста и дифференцировки тканей плода и привести к врожденным аномалиям развития. Более того, после лечения данным препаратом еще в течение 7 месяцев рекомендуется воздержаться от зачатия детей, поскольку на протяжении данного срока препарат еще пребывает в организме больного и может вызвать тератогенный эффект (вызов врожденных пороков и уродств) по отношению к будущему ребенку.

Препарат выпускается в виде таблеток, капсул, концентратов для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также крема для наружного применения.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Рибавирин выпускается в виде следующих лекарственных форм:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • крем для наружного применения;
  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Таблетки и капсулы по 200 мг применяются для лечения как взрослых, так и детей. Ввиду того что данный препарат практически полностью всасывается из желудка, его применение в данной форме является удобным и действенным. Рекомендуется употребление препарата вместе с едой, по возможности содержащей определенную долю жиров. Такая особенность позволяет уменьшить потерю препарата при первом его прохождении через печень.

Крем для наружного применения появился относительно недавно и согласно рекомендациям изготовителей может использоваться в лечении вируса простого и опоясывающего герпеса как в виде монотерапии (используя только один препарат), так и в комбинации с другими противовирусными средствами.

Концентрат для приготовления растворов для внутривенного введения может использоваться исключительно в больничных условиях, поскольку наравне с более выраженным эффектом, обусловленным непосредственным попаданием препарата в кровоток, препарат также быстро способен вызвать серьезные побочные эффекты. В связи с этим парентеральное введение рибавирина требует частого контроля состояния пациента и физиологических констант организма.

Рибавирин встречается на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими наименованиями:

  • Копегус;
  • Рибасфер;
  • Ребетол;
  • Виразол;
  • Рибамидил;
  • Рибапег;
  • Триворин;
  • Девирс и др.
Фирмы изготовители рибавирина
Фирма
Производитель
Коммерческое название
препарата
Страна производитель Форма выпуска Дозировка
Lemery Триворин Мексика Капсулы 100 мг, 200 мг, 400 мг. Поскольку капсулы и таблетки назначаются с пищей, то их дозировка может преподноситься совместно. Точные дозы рибавирина установлены на сегодняшний день исключительно для лечения острого и хронического вирусного гепатита С. Для генотипа (разновидность вируса) 1, 4, 5, 6 при хроническом течении болезни препарат назначается по 15 мг/кг/сутки. Для генотипа 2 и 3 – по 800 мг в сутки. При остром гепатите С пациентам с массой тела менее 75 кг назначается суточная доза 1000 мг, а с массой более 75 кг – 1200 мг/сутки. Препарат назначается в 2 приема вместе с едой или непосредственно после еды (только для таблеток и капсул). Длительность курса лечения – 24 - 48 недель в зависимости от динамики снижения виремии (концентрация вируса в крови). По остальным показаниям препарат назначается эмпирически в каждом конкретном случае.
Вертекс Рибавирин Россия
Верофарм ОАО Веро-Рибавирин
Schering-Plough Products Ребетол Пуэрто-Рико
Биофарма Рибамидил Россия Таблетки 200 мг.
МАКИЗ-ФАРМА Рибапег
F. Hoffmann-La Roche Ltd Копегус Швейцария
Legacy Pharmaceuticals Switzerland GmbH Виразол Швейцария Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг/мл. Данная форма медикамента назначается исключительно в больничных условиях. Ввиду того что препарат поступает непосредственно в кровь доза его в сравнении с назначаемой в таблетированной форме должна быть пересмотрена в сторону снижения.
Верофарм ОАО Веро-Рибавирин Россия
Вертекс Девирс Россия Крем для наружного применения 7,5%. Крем наносится на чистую кожу или слизистую оболочку, распространяется тонким слоем и слегка втирается 5 раз в сутки.

Механизм лечебного действия медикамента

Рибавирин относится к числу препаратов, которые практически полностью всасываются в начальных отделах пищеварительного тракта. Вдобавок к вышесказанному длительность приема медикамента находится в пределах от 24 до 48 недель, что однозначно немало. По обеим из вышеуказанных причин основными лекарственными формами данного противовирусного средства являются таблетки и капсулы. Могут также применяться и суспензии для приема внутрь, однако широкого распространения они не получили. Внутривенное введение препарата осуществляется лишь первое время лечения в больнице, поскольку длительное введение препарата может привести к флебитам, то есть к воспалению вен. Данных о лечебном эффекте наружного применения препарата на сегодняшний день недостаточно, для того чтобы с уверенностью говорить о его терапевтической пользе.

Таким образом, основным путем проникновения рибавирина в организм является пищевой. После всасывания препарата в начальных отделах пищеварительного тракта он, практически не связываясь с белками плазмы, транспортируется в печень, где метаболизируется до активных монофосфатов, дифосфатов и трифосфатов рибавирина, а также и неактивных форм. Часть препарата сохраняется в неизмененном виде. Таким образом, первое прохождение препарата через печень значительно снижает биодоступность препарата, в среднем до 40 - 60%. Иными словами, лишь 40 - 60% от общего количества употребленного препарата возымеет необходимый эффект. Однако замечено, что если совмещать употребление рибавирина с приемом пищи, то скорость его всасывания в пищеварительном тракте снижается, и он медленнее поступает в печень. Соответственно, у активного вещества в распоряжении находится больше времени, для того чтобы проникнуть вглубь тканей перед обезвреживанием в печени и произвести лечебный эффект. В результате, применение рибавирина с едой способно увеличить биодоступность препарата до 75% по сравнению с начальными 40 - 60%.

Однако следует отметить, что рибавирин обладает кумулятивным действием. Это означает, что препарат постепенно накапливается в организме, усиливая свое влияние. Так, трифосфат рибавирина в большом количестве накапливается в эритроцитах всего на четвертый день лечения. При более длительном лечении препарат обнаруживается и в спинномозговой жидкости в концентрации до 67% от плазменной. В связи с вышесказанным, максимальный эффект препарата развивается лишь через определенное время.

Как указывалось ранее, рибавирин является противовирусным препаратом. Непосредственный противовирусный эффект развивается по трем механизмам.

Первый механизм заключается в том, что сам препарат и его метаболиты способны встраиваться в геном вируса, замещая собой пуриновые основания. Такой механизм действия справедлив лишь для вирусов, в основе которых находится одноцепочечная молекула РНК (рибонуклеаза), несущая генетический код вируса. Модифицированная таким образом РНК становится нестабильной и мутирует, теряя защитные свойства и становясь благоприятной мишенью для иммунитета человека и параллельно принимаемых медикаментов (например, пегинтерфероны при лечении гепатита С).

Второй механизм заключается в непосредственном угнетении РНК-зависимых РНК-полимераз вирусов, специфических ферментов, обеспечивающих считывание генетического кода вируса и, как следствие, его размножение. В результате вирус теряет способность к размножению. Данный механизм работает также исключительно с РНК-вирусами.

Третий механизм вирицидного (направленного на уничтожение вируса) действия характерен только для ДНК-вирусов. Он заключается в снижении концентрации ГТФ (гуанозинтрифосфат) - вещества, используемого в цикле размножения вируса в качестве энергетического субстрата. К сожалению, посредством этого же механизма осуществляется токсическое действие препарата на организм, поскольку ГТФ используется многими системами в процессе клеточного метаболизма.

Рибавирин выводится из организма преимущественно почками, причем в основном в виде метаболитов. Небольшая часть попадает в мочу в неизмененном виде (до 7% при приеме внутрь и до 19% при внутривенном введении). Соответственно, почечная недостаточность является фактором, заставляющим снизить дозу препарата, увеличить интервалы между его приемами или совсем отменить его. Решение принимается, ориентируясь на степень почечной недостаточности, оцениваемую при помощи клиренса креатинина (анализ, определяющий уровень выделительной функции почек).

При каких патологиях назначается?

Рибавирин является эффективным вирицидным препаратом по отношению к вирусам, в основе которых находится как ДНК, так и РНК. Наиболее широко данный препарат используется для лечения острого и хронического гепатита С. Гораздо реже препарат может назначаться для борьбы с другими вирусами, однако достоверных данных о его эффективности в данных случаях на сегодняшний день нет.

Применение рибавирина
Название заболевания Механизм лечебного действия Дозировка препарата
Хронический гепатит С Рибавирин встраивается в РНК вируса и вызывает нестабильность его генетического ядра. В результате в самом вирусе происходят мутации, приводящие к снижению его защитных свойств, и он разрушается под действием иммунитета больного и сопутствующего лечения. Помимо этого препарат блокирует фермент РНК-полимеразу вируса, непосредственно участвующий в процессе размножения последнего. Также рибавирин уменьшает количество ГТФ, значительно снижая активность репликационных процессов (процессов размножения вируса). При лечении 1, 4, 5 или 6 генотипа вируса гепатита С назначается по 15 мг/кг в сутки в 2 приема.

При лечении генотипа 2 или 3 вируса гепатита С оптимальной дозой является 800 мг в сутки, также в 2 приема.

Желательно совмещать применение препарата с приемом пищи, содержащей животные или растительные жиры.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и ответа на эрадикацию (полное удаление из организма) вируса. В среднем, она равняется 24 - 48 неделям.
Острый гепатит С В лечении острого гепатита С используются увеличенные дозы препарата.

Пациентам с генотипом 1 вируса гепатита С и массой тела менее 75 кг назначается по 1000 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

При лечении пациентов с массой тела более 75 кг назначается по 1200 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения составляет 12 - 24 - 48 недель.

При генотипе 2 или 3 оптимальной дозой является 800 мг в сутки в 2 приема вне зависимости от массы больного. Длительность лечения 12 - 24 недели.
Респираторный синцитиальный вирус после пересадки легкого Поскольку данные, которые подтверждают эффективность рибавирина в лечении указанных вирусов, опираются лишь на частные случаи, то судить об эффективности препарата достаточно сложно. Дозировка различна в каждом отдельном случае и зависит от вида и тяжести заболевания, а также множества физиологических показателей организма.
Экспериментальное лечение бешенства
Вирус гриппа
Геморрагические лихорадки
Вирус простого герпеса
Опоясывающий лишай

Как применять медикамент?

Способ введения препарата в организм определяется врачом в каждом конкретном случае. Внутривенное введение рибавирина осуществляется, в основном, при вирусных геморрагических лихорадках или при невозможности назначения препарата внутрь. Наружно рибавирин используют достаточно редко, поскольку в лечении вируса простого герпеса и опоясывающего лишая его стали использовать относительно недавно, и данных о его эффективности пока получено недостаточно.

Применение рибавирина внутрь в форме таблеток и капсул является наиболее распространенным, поскольку данная форма позволяет удобно дозировать препарат и не вызывает проблем с его длительным применением, как при внутривенных инъекциях, которые могут приводить к флебитам. Более того, биодоступность рибавирина при длительном приеме внутрь неуклонно растет и достигает значения, необходимого для стойкого лечебного эффекта.

Одной из особенностей приема данного препарата является предпочтительное его применение совместно с пищей, содержащей относительно большую долю жиров. Данное условие обеспечивает более длительное всасывание препарата в желудке, уменьшает темпы его метаболизации в печени и, как следствие, увеличивает его биодоступность.

Стандартные дозировки препарата разработаны только для лечения острого и хронического вирусного гепатита С различных генотипов.

При лечении хронического гепатита С 1, 4 ,5 или 6 генотипов больному назначается по 15 мг/кг/ сутки в 2 приема в течение 24 - 48 недель.

При лечении генотипов 2 или 3 суточной дозой является 800 мг, также разделенные на 2 приема и принимаемые в течение 24 - 48 недель.

Лечение острого гепатита также зависит от генотипа.

При генотипе вируса 1 и массе тела менее 75 кг назначается 1000 мг в сутки, разделенные на 2 приема в течение 24 - 48 недель.

При массе тела более 75 кг назначается по 1200 мг в сутки в 2 приема в течение 24 - 48 недель.

При генотипе 2 или 3 доза препарата составляет 800 мг в сутки в 2 приема вне зависимости от массы больного. Длительность лечения составляет от 12 до 24 недель.

На протяжении курса лечения необходимо регулярно забирать кровь на общий анализ, печеночные пробы, оценивать клиренс креатинина и электролитный состав. При необходимости делают электрокардиограмму и определяют уровень ТТГ (тиреотропный гормон – гормон щитовидной железы). Данные исследования необходимы для контроля побочных действий препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью устанавливается индивидуальный режим приема и дозировка препарата. Печеночная недостаточность практически не изменяет метаболизм препарата, поэтому при ее наличии лечение не нуждается в корректировке.

Поскольку препарат откладывается в тканях и полностью выводится из организма достаточно долго, то зачатие детей абсолютно недопустимо ранее 7 месяцев с момента последнего приема препарата. Также если половой акт происходит между пациентом, находящимся на лечении рибавирином и беременной, необходимым условием является наличие презерватива. Дело в том, что семенная жидкость партнера содержит молекулы рибавирина в концентрации, достаточной для того, чтобы попав во влагалище или на другие слизистые оболочки партнерши, проникнуть в кровь и вызвать тератогенный эффект на развивающийся плод. При кормлении грудью на время лечения ребенка необходимо перевести на искусственное вскармливание.

Противопоказания к применению

Рибавирин является достаточно агрессивным препаратом по отношению к органам и системам больного и зачастую может вызвать нарушение их работы. В связи с этим, а также с некоторыми особенностями его метаболизма различают относительные и абсолютные противопоказания к применению данного лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями к применению рибавирина являются:

  • неконтролируемая артериальная гипертония;
  • преклонный возраст;
  • аутоиммунный тиреоидит;
  • аутоиммунный гепатит;
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • грудное вскармливание младенца (необходимо перевести на искусственное вскармливание).

Абсолютными противопоказаниями к применению рибавирина являются:

  • терминальная почечная недостаточность;
  • беременность;
  • детский возраст до 18 лет;
  • анемия;
  • гемоглобинопатии (талассемии, серповидноклеточная анемия);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность.

Возможные побочные эффекты

Рибавирин способен привести к нарушениям со стороны нервной системы, сердечно-сосудистой системы, системы крови, дыхательной системы, ЛОР-органов, гормонального фона, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, а также иммунной толерантности. Существуют и прочие побочные эффекты, вызванные совместным нарушением со стороны сразу нескольких систем.

Побочные явления возникают достаточно часто, поскольку длительность применения лекарства порой достигает почти целого года, и при необходимости курсы лечения приходится повторять. Помимо этого препарат обладает некоторым отрицательным эффектом на все клетки организма, поскольку таков его механизм уничтожения вирусов.

Нарушениями со стороны центральной нервной системы могут быть:

  • выраженная общая слабость;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • внутреннее беспокойство;
  • раздражительность и др.

Нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы могут быть:

  • различного рода аритмии;
  • скачки артериального давления;
  • стенокардия и др.

Нарушениями со стороны системы кроветворения могут быть:

  • гемолиз (разрушение эритроцитов – красных кровяных телец);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови – белых кровяных телец);
  • нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови – одной из разновидностей лейкоцитов);
  • гранулоцитопения (снижение количества нейтрофилов, эозинофилов и базофилов в крови, приводящее к снижению иммунитета);
  • тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, приводящее к снижению свертываемости крови);
  • апластическая анемия (снижение темпов образования в костном мозге всех клеточных элементов крови).

Нарушениями со стороны дыхательной системы могут быть:

  • синусит (воспаление околоносовых пазух – гайморит, фронтит, этмоидит и др.);
  • ринит (воспаление слизистой оболочки носа);
  • фарингит;
  • бронхит;
  • редко пневмонии на фоне общего снижения иммунитета.

Гормональными нарушениями могут быть:

  • гипотиреоидизм (снижение функции щитовидной железы);
  • гипертиреоидизм (увеличение функции щитовидной железы).

Нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть:

  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в животе;
  • запоры;
  • вздутие живота;
  • снижение аппетита;
  • сухость во рту;
  • стоматит и др.

Нарушениями со стороны мочеполовой системы могут быть:

  • простатит;
  • снижение либидо;
  • отсутствие или нарушение месячного цикла;
  • обильные менструации и др.

Могут наблюдаться следующие аллергические реакции:

  • зуд;
  • сыпь;
  • местный отек;
  • отек Квинке;
  • бронхоспазм;
  • анафилактический шок и др.

Среди прочих нарушений могут быть:

  • облысение;
  • повышенная кожная чувствительность к солнечному излучению;
  • жажда;
  • избыточная потливость;
  • повышение температуры тела;
  • увеличение лимфатических узлов и др.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие с рибавирином может иметь место как во время лечения данным препаратом, так и в течение 2 месяцев с момента его отмены.

Биодоступность препарата повышается при его применении совместно с пищей, содержание жиров в которой высоко. Снижение биодоступности происходит при совместном применении рибавирина с симетиконом, а также антацидами на основе солей магния и алюминия. Рибавирин уменьшает выведение из организма диданозина, что часто приводит к увеличению концентрации последнего и передозировке.

Согласно проведенным исследованиям рибавирин снижает эффективность таких препаратов для лечения ВИЧ как ставудин, зидовудин и ламивудин, что приводит к росту числа вирионов (полноценная единица вируса) в крови.

Приблизительная стоимость медикамента

Цена на рибавирин может сильно варьировать в зависимости от фирмы производителя, а также от формы, в которой выпускается препарат. В приведенной ниже таблице указаны приблизительные средние цены на данный медикамент в аптеках некоторых городов Российской Федерации.

Стоимость рибавирина в различных регионах Российской Федерации

Город Средняя стоимость медикамента
Таблетки Капсулы Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Крем для наружного применения
Москва 609 рублей 507 рублей 688 рублей 484 рубля
Казань 518 рублей 590 рублей 658 рублей 529 рублей
Красноярск 575 рублей 696 рублей 637 рублей 424 рубля
Ростов-на-Дону 610 рублей 653 рубля 659 рублей 408 рублей
Самара 618 рублей 564 рубля 683 рубля 433 рубля
Ставрополь 556 рублей 608 рублей 671 рубль 515 рублей



Какой из аналогов рибавирина наиболее эффективный?

На сегодняшний день можно с уверенностью сказать, что большинство (не менее 95%) аналогов рибавирина являются препаратами высокого качества с одинаково высокой степенью эффективности.

В медицинской сфере существует мнение, что препараты-оригиналы лучше и качественнее так называемых препаратов-дженериков. Оригинальными препаратами называются те, которые впервые были разработаны и синтезированы на базе определенной фармацевтической компаний. Данные компании имеют патент на данный препарат, который на срок от 5 до 10 лет запрещает конкурирующим фирмам выпускать такое же вещество. По прошествии данного срока фармацевтическая компания, изобретшая лекарство, разглашает формулу вещества и некоторые рекомендации к его изготовлению. Согласно данным рекомендациям конкурирующими компаниями изготавливаются копии оригинального вещества, называемые дженериками. Дженерики, бесспорно, обладают лечебным эффектом, однако, зачастую, менее выраженным, чем оригинальное лекарство. Причина кроется в том, что компания, которой принадлежит патент на изобретение, не желая расстаться с лидерством по качеству, а соответственно и по продажам препарата, утаивает некоторые важные моменты, непосредственно касающиеся механизма производства необходимого химического вещества. Таким способом разница по качеству между оригинальным препаратом и аналогом увеличивается еще на 5 – 10 лет, пока конкурирующие фирмы не усовершенствуют технологию создания лекарства и не доведут ее до уровня оригинального препарата. В результате получается, что условно первые 10 – 20 лет с момента анонсирования лекарства его оригинальная версия лучше по качеству, нежели аналоги. В дальнейшем данная разница сглаживается, и качество аналогов не уступает оригиналу.

С момента открытия рибавирина прошло не менее 40 лет. Это означает, что большинство его аналогов являются препаратами высокого качества. Тем не менее, существует, пусть и незначительный, риск приобрести, откровенно говоря, подделку, которая в лучшем случае не навредит больному. Для того чтобы снизить данный риск до минимума, рекомендуется покупать препараты в сетях аптек, которые существуют достаточно длительное время и заслужили положительную репутацию. Такие аптеки, как правило, работают с проверенными поставщиками и практически никогда не допускают в торговлю бракованный товар.

Можно ли вылечить гепатит С рибавирином?

Рибавирин является одним из препаратов, которые согласно последним рекомендациям всемирной организации здравоохранения используются для лечения вирусного гепатита С. Однако следует заметить, что лечение исключительно данным препаратом может значительно снизить концентрацию вируса в крови, но не уничтожить его окончательно.

Вирус гепатита С в качестве носителя генетической информации использует одноцепочечную молекулу РНК (рибонуклеиновая кислота). Данная молекула находится в центре вируса и защищена прочной оболочкой, называемой капсидом. Капсид оберегает вирус от разрушения антителами – посредниками иммунной системы организма. Попадая в печеночные клетки, РНК вируса высвобождается в ее внутреннюю среду и при помощи собственных ферментов клетки строит свои ферменты. В дальнейшем при помощи своих ферментов вирус воспроизводит миллионы себе подобных организмов, используя при этом энергетические и пластические ресурсы клетки. По мере того как данные ресурсы иссякают, а вирионы (структурная единица вируса) заполняют внутреннее пространство клетки, последние разрушают клеточную стенку изнутри, высвобождаются в межклеточное пространство и заселяются в новую здоровую клетку. Данный цикл повторяется неоднократно, каждый раз вызывая разрушение печеночной ткани.

Прервать данную патогенетическую цепь можно, разрушая вирус. Рибавирин способен разрушить вирус посредством двух механизмов. Первый механизм подразумевает встраивание молекул препарата в РНК вируса вместо пуриновых нуклеотидов (два из четырех видов крупных молекул, образующих геном вируса, зашифрованный в РНК). При этом стабильность вируса снижается, он медленнее размножается, прочность капсида падает, и он становится открытой мишенью для иммунной системы и медикаментов, назначаемых параллельно. В данном случае речь идет о пегилированных интерферонах, обладающих непосредственным вирицидным действием (направленным на уничтожение вируса). Иными словами, рибавирин многократно увеличивает чувствительность вируса к лечению интерферонами. Второй механизм действия рибавирина заключается в блокировании РНК-полимеразы вируса – фермента, непосредственно осуществляющего создание его копий. Посредством данного механизма значительно снижается количество вирионов и клиническая активность вируса, а соответственно и воспалительного процесса, вызванного им.

Существует как минимум 6 генотипов вируса гепатита С, каждому из которых присуща определенная географическая локализация. Каждый из генотипов имеет свои отличительные клинические особенности и ответ на лечение. Таким образом, 1, 4, 5 и 6 генотипы отличаются более агрессивным течением и слабым ответом на лечение, в то время как 2 и 3 генотипы лечатся более результативно. При условии, что темпы уничтожения вируса опережают темпы его размножения, постепенно произойдет полная элиминация последнего. В случае если активность вируса превышает потенциал медикаментозного вмешательства, излечения не наступит.

Нужен ли рецепт на покупку рибавирина?

Для покупки рибавирина нужно получить рецепт у врача. Это связано с тем, что далеко не все пациенты осознают степень вреда, который они могут нанести себе, не зная об отрицательных сторонах приема данного препарата.

Рибавирин оказывает свое токсическое действие на все системы организма. Данное воздействие особенно опасно для людей, у который наблюдаются различные острые или хронические патологии внутренних органов.

Следующим категориям людей следует принимать рибавирин с предельной осторожностью:

  • пациенты с хроническими заболеваниями сердца;
  • пациенты с хроническими заболеваниями печени;
  • пациенты с патологиями почек и мочевыделительной системы;
  • пациенты с патологиями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • люди с депрессией и склонностью к суициду.

При приеме рибавирина совместно с другими противовирусными препаратами он ингибирует их фосфорилирование (один из этапов обезвреживания в печени), тем самым, снижая их эффективность, что приводит к повышению концентрации вируса в плазме.

Еще одной причиной, по которой стоит продавать рибавирин только по рецепту, является его тератогенное (приводящее к аномалиям развития) действие на плод при беременности. Помимо этого в течение 7 месяцев после завершения курса лечения рибавирином во время формирования гамет (мужских и женских половых клеток, то есть яйцеклетки и сперматозоидов) возможно возникновение генетических аномалий.

Таким образом, рибавирин должен продаваться только по рецепту, так как врач при выдаче рецепта обязан учитывать физическое и психическое состояние пациента и предупреждать о возможных последствиях приема рибавирина. Кроме того, врач может объяснить пациенту, что необходимо избегать зачатия ребенка и применять методы защиты от беременности во время и после лечения рибавирином.

Можно ли давать рибавирин детям?

Рибавирин абсолютно противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Однако следует сделать поправку, что противопоказано лишь системное применение детьми данного препарата. В некоторых странах установилась практика ингаляторного назначения рибавирина короткими курсами для лечения определенных разновидностей вирусных пневмоний и бронхиолитов. Наружное использование рибавирина в виде крема также не имеет возрастных ограничений.

Рибавирин противопоказан пациентам до 18 лет, поскольку механизм его действия связан с угнетением некоторых ферментных систем здорового организма. Данная особенность способствует появлению многочисленных побочных эффектов со стороны органов и систем, в особенности выраженных у растущего организма. Более того, основным применением рибавирина является лечение вирусного гепатита С, где длительность лечения исчисляется месяцами. В течение такого длительного срока вероятность побочных эффектов у пациентов до 18 лет приближается к 100%. Таким образом, получаемый вред при лечении рибавирином данной категории пациентов превышает ожидаемую пользу, поэтому применение его нецелесообразно.

Ожидаемыми побочными эффектами данного препарата при лечении детей и молодых людей являются:

  • выраженные анемии;
  • снижение свертывания крови;
  • угнетение иммунитета;
  • сопутствующие бактериальные и грибковые инфекции;
  • почечная и печеночная недостаточность и др.

Тем не менее, в некоторых странах существуют практики назначения рибавирина детям в виде ингаляций. О соотношении эффективности к побочным эффектам сказать сложно, поскольку в данном направлении не проводилось контролируемых исследований. Статистике такого способа лечения также особенно доверять не стоит, поскольку выводы могут быть ложными по причине небольшого числа задокументированных наблюдений. Теоретически же можно предположить, что короткие курсы длительностью в 3 – 5 дней с назначением небольших доз в виде ингаляций действуют исключительно местно, не создавая высокой концентрации препарата в крови. В связи с этим выраженных системных побочных реакций также не должно ожидаться, и теоретически препарат навредить не должен.

Однако вопрос, поможет ли препарат при таком назначении, также остается открытым. Рибавирин особенно активен по отношению ко многим РНК-содержащим вирусам, но малополезен в лечении ДНК-содержащих. Определить по клиническим признакам предполагаемый вид вируса исключительно сложно, а на проведение специальных методов диагностики уходит непозволительно много времени. В такой ситуации препарат часто назначается эмпирически (то есть исходя из опытных данных и статистики). Основной областью применения рибавирина в виде ингаляций являются вирусные бронхиолиты и пневмонии с тяжелым течением, при которых препарат используется в качестве резервного средства.

Аэрозоль для вдыхания можно получать различными способами для самостоятельного вдыхания пациентом или для форсированного дыхания при помощи аппарата для ИВЛ (искусственная вентиляция легких). Концентрация препарата во вдыхаемом воздухе должна составлять 180 – 200 мкг на 1 литр воздуха. Длительность процедуры варьирует от 12 до 18 часов в сутки. Курс лечения должен занимать не более 5 - 7 дней.

Не стоит забывать и о накожном использовании рибавирина. Согласно последним исследованиям в области дерматовенерологии данный препарат обладает высокой активностью по отношению к вирусным кожным заболеваниям. Побочные эффекты при таком способе применения минимальны даже у детей.

Можно ли применять рибавирин при беременности?

Беременность считается категорическим противопоказанием для использования и назначения рибавирина.

В испытаниях препарата на животных было доказано его тератогенное (вызывающее аномалии развития) влияние, поэтому рибавирин отнесен к классу препаратов категории Х рисков для плода по FDA (система классификации препаратов, основанная на их воздействии на организм человека).

Категория Х рисков для плода означает, что при использовании указанного лекарственного препарата в период беременности были обнаружены патологии внутриутробного развития плода или доказана возможность его губительного воздействия на плод человека. Вследствие этого гипотетические риски для плода от использования рибавирина превосходят возможный положительный эффект лечения беременной женщины.

Назначать рибавирин женщине можно только после проведения экспресс-теста на наличие беременности при обязательном получении достоверного отрицательного результата. Больная женщина репродуктивного возраста и ее партнер должны применять эффективные методы контрацептивной защиты в течение всего курса противовирусного лечения и 4 – 5 месяцев по его окончании.

Предпочтительным и наиболее физиологичным методом защиты от нежелательной беременности считается использование гормонального метода контрацепции в сочетании с барьерным (использование комбинированных гормональных контрацептивов в сочетании с презервативами).

Больным мужчинам, принимающим курс лечения рибавирином, и их партнершам детородного возраста рекомендуется использовать эффективную контрацептивную защиту на протяжении всего курса, а по его окончании - еще не менее полугода.

На протяжении курса противовирусного лечения женщина должна ежемесячно проводить экспресс-тесты на наличие беременности, чтобы исключить вероятность беременности и, тем самым, максимально снизить риски для плода.

При получении положительного результата теста, женщине рекомендовано немедленно обратиться к компетентному специалисту, который должен детально проинформировать пациентку относительно гипотетических неблагоприятных последствиях воздействия рибавирина на плод.

Автор: Мишенин Д. Л.

Источник: https://www.polismed.com/articles-ribavirin-instrukcija-primenenie-cena-formy-vypuska.html

Рибавирин: противовирусный препарат, который применяется для лечения инфекций влияющих на работу печени

Рибавирин – противовирусный препарат, применяемый в терапии вирусного гепатита С.

Состав, форма выпуска, упаковка

РибавиринОсновой препарата является рибавирин. Распространяется в форме таблеток и капсул. В одной упаковке от 20 до 90 штук. Дозировка препарата также отличается – 100 и 200 мг.

Производитель

Производителем являются российские компании Канофарма и Вертекс.

Показания

Показанием к применению является вирусный гепатит С, герпесная инфекция, мононуклеоз, грипп, простуда.

Но требуется проводить лечением в комбинации с интерфероном.

Противопоказания

Противопоказаниями считаются следующие факторы:

  • Хроническая сердечная недостаточность 2В-3 стадии;
  • Инфаркт;
  • Почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Тяжелое течение анемии;
  • Цирроз печени декомпенсированный;
  • Аутоиммунные патологии;
  • Болезни щитовидной железы, которые не поддаются лечению;
  • Депрессия с наклонностями к суициду;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность;
  • Лактация, беременность.
В целом противопоказаниями считаются любые тяжелые состояния, при которых системы органов значительно поражены.

Показания и противопоказания Рибавирина:

Механизм действия

Рибавирин – противовирусный препарат, который быстро проникает в клетки, где и начинает действовать на вирус. Внутри них он легко фосфорилируется до метаболитов. Благодаря своему воздействию оказывает тормозящий эффект на процессы образования РНК оболочки и белка вируса.

Рибавирин помогает ингибировать репликацию новых вирионов, которые в результате и снижают вирусную нагрузку. В целом препарат оказывает воздействие на составляющие вируса, минуя при этом РНК и деятельность клеток.

Инструкция по применению

Рибавирин принимается перорально во время принятия пищи с обильным запиванием водой. При гепатите принимают препарат с расчетом 15мг на 1кг массы тела.

То есть для массы тела меньше 75 кг используется суточный максимум в 1000мг (400мг и 600мг утром и вечером соответственно).

Если больной весит более 75 кг, то суточный максимум составляет 1200мг в сутки по 600мг в утреннее и вечернее время соответственно.

Длительность курса определяет врач в зависимости от состояния и показаний. В среднем он может варьироваться в пределах 24-48 недель.

Если лечение проводится впервые, то терапия длится менее 28 недель. Если выявлен вирус генотипа I, то курс составляет около 48 недель. Рецидив заболевание и невосприимчивость организма к терапии интерфероном предполагает курс в полгода и более.

Схема взаимодействия Рибавирина и Интерферона в нашем видео:

Побочные действия

Выделяют следующие побочные эффекты:

  • Головокружение, головные боли, недомогание, общая слабость, астения, бессонница, раздражительность, депресия, эмоциональная лабильность, гиперестезия, повышение тонуса гладких мышц, гипестезия, обмороки и расстройства поведения, нервозность, беспокойство;
  • Изменение уровня АД, тахи- и брадикардия, остановка сердца, усиленное сердцебиение;
  • Апластическая анемия, нейтропения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Фарингит, диспноэ, бронхит, кашель, одышка, синусит, средний отит, ринит;
  • Сниженный аппетит, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в абдоминальной области, диарея, запор, панкреатит, извращение вкуса, кровотечение из десен, метеоризм, глоссит, стоматит, гипербилирубинемия;
  • Миалгия и артралгия;
  • Снижение либидо, приливы, аменорея, дисменорея, простатит, меноррагия;
  • Конъюнктивит, поражение слезных желез, шум в ушах, нарушение или потеря слуха, зрения.

Передозировка

При передозировке повышается риск проявления побочных эффектов, а также их значительное усиление. В таких случаях требуется отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Препарат обладает повышенной тератогенностью, а потому по окончании курса необходимо пользоваться контрацептивами. Необходимо в процессе ведения терапии проходить соответствующие лабораторные исследования в начале, на 2, 4 и далее с равными промежутками времени. Отмечается в процессе ведения курса снижение гемоглобина примерно на 4-8 неделе. Если его уровень стал ниже 110мг/мл, то на время дозировка снижается на 400мг, а если уровень упал ниже 100мг/мл, то наполовину. Препарат прекращается при снижении до 85мг/мл.

При гиперчувствительности препарат прекращать принимать, но следует учесть, что транзиторное высыпание не является причиной для отмены лечения медикаментом.

Препарат влияет на поведение и возможность управления транспортом, а потому на время курса следует отказаться от занятия такого рода, где требуется внимание и скорость реакции.

У пожилых пациентов предварительно следует проверить функциональность почек, так как есть риск ухудшения их работы. Больные с ВИЧ-инфекцией должны предварительно проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, чтобы не вызвать ухудшение состояния.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Рибавирин и альфа-интерферон взаимодействуют, проявляя синергизм. Больные с ВИЧ-инфекцией, принимающие Ставудин или Здовудин могут в результате применения этих медикаментов получить ВИЧ-виремия.

Поэтому терапия должна определяться врачом. Остальные препараты для этой категории пациентов вполне сочетаются с Рибавирином.

Препараты с алюминием, магнием или симетиконом в составе помогают снизить биодоступность противовирусного средства. Каких-либо иных взаимодействий медикамента с другими лекарствами не отмечалось.

Отзывы о препарате

В целом препарат получил положительные отзывы, как эффективное средство в борьбе с вирусным гепатитом С. Но при этом отмечалось, что побочные эффекты развивались у многих и достаточно часто. В ряде случаев требовалась корректировка схемы лечения.

Цена на Рибавирин

Стоимость препарата варьируется в пределах 215-510 рублей.

Аналоги

Аналоги делятся на структурные и неструцктурные. Структурными являются:

  • Арвирон;
  • Виразол;
  • Триворин;
  • Ребетол;
  • Девирс.

Неструктурными аналогами препарата являются:

  • Герпферон;
  • Альгерон;
  • Виролам;
  • Локферон;
  • Интераль;
  • Генфаксон.

На фото аналоги Рибавирина

Дешевые

Дешевыми аналогами считаются такие препараты, как:

  • Рибавирин Медуна от 160 рублей;
  • Рибавирин «Северная звезда» от 170 рублей;
  • Рибапег от 662 рублей.
Лечение ВГС всегда обходится достаточно дорого, так как аналоги, которые действительно оказывают необходимый эффект, стоят достаточно дорого, а дешевые средства имеют массу побочных эффектов.

Синонимы лекарства

Синонимами лекарства считаются такие препараты, как Веро Рибавирин, Рибавин, Рибавирин Липинт, Рибавирин Медуна, Рибавирин ФПО, Рибапег.

Условия отпуска из аптек

Отпускается исключительно по рецепту врача.

Условия хранения и срок годности

Хранить можно до 2 лет при стандартных условиях – темное место с температурой не более 25 градусов.

Источник: http://gidmed.com/otorinolarintologija/lekarstva-lor/ribavirin.html